Применение антибиотика азитромицина и его побочные действия
Содержание:
Лекарственное взаимодействие
Азитромицин, как и любой другой медикамент, требует внимательного отношения к лекарственному взаимодействию:
- препараты, содержащие алюминий, магний, спирт, а также еда, могут снижать концентрацию действующего вещества;
- совместный прием этого антибиотика и Варфарина может усиливать антикоагуляционный эффект, поэтому от пациента требуется внимательное отношение и контроль за протромбиновым временем;
- применение Дигоксина способствует увеличению его концентрации;
- применение Эрготамина, Дигидроэрготамина ведет к усилению токсического эффекта;
- Триазолам снижает клиренс, за счет чего увеличивается его фармакологическое воздействие на организм;
- Азитромицин способен замедлять процессы выведения, количество содержащегося в плазме Циклосерина, антикоагулянтов непрямого типа, Метилпреднизолона, Фелодипина, а также ряда лекасрвтенных средств, имеющих микросомальное окисление (вальпроевая кислота, карбамазепин, циклоспорин, теофиллин и другие);
- одновременный прием Линкозаминов понижает эффективность лекарства, а тетрациклинов и Хлорамфеникола – увеличивает;
- препарат не совмещается с гепарином.
Фармакологические особенности
Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.
Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:
- стафилококками;
- стрептококками;
- микоплазмами;
- микобактериями;
- анаэробами;
- гемофильной палочкой;
- легионеллой;
- хламидиями;
- уреаплазмами;
- спирохетами;
- нейсериями.
Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.
Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.
В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».
https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw
Показания к назначению азитромицина
Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.
Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.
Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:
- фарингите;
- бронхите;
- трахеите;
- внебольничной пневмонии без осложнений;
- тонзиллите;
- болезни Лайма;
- импетиго;
- синусите;
- ларингите;
- уретрите;
- цистите;
- инфицированных послеоперационных ранах;
- профилактике вторичной бактериальной патологии у пациентов с высоким риском;
- гастрите, дуодените и язвенной болезни, вызванных хеликобактерной инфекцией;
- инфекционном процессе в полости малого таза.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.
Азитромицин необходимо применять по 1:00 до или 2:00 после еды, так как одновременный прием с пищей нарушает его всасывания. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотать, не разжевывая.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг, 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина — 3 г, взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит / цервицит): 1 г однократно; курсовая доза — 1 г.
При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначать по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применять через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes . Пациенты с нарушениями функции почек
Пациенты с нарушениями функции почек.
Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл / мин) можно использовать то же самое дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации
Пациенты с нарушениями функции печени.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводили.
Азитромицин при коронавирусе
В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».
Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.
Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».
С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.
«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.
При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.
В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».
Сергей Авдеев добавляет:
«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.
Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.
Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»
Исходя из этого, можно сделать вывод:
Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.
Цены на Азитромицин в аптеках
Стоимость различается в зависимости от производителя, формы выпуска и дозировки.
В таблице можно сравнить цены на одни и те же дозы и лекарственные формы препаратов разного производства.
Доза и форма выпуска | Торговое наименование (Производитель) | Цена, руб. |
---|---|---|
3 капсулы по 500 мг | Зитролид (Валента Фарм) |
350 |
Азитрокс (Отисифарм) |
350 | |
Азитромицин (Производство Медикаментов) |
90 | |
Азитрал (Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд) |
250 | |
3 таблетки по 500 мг | Азитромицин Экомед (АВВА РУС) |
190 |
Азитромицин-Акрихин (АКРИХИН) |
150 | |
Зи-фактор (ВЕРОФАРМ) |
250 | |
Азитромицин (ВЕРТЕКС) |
220 | |
Азитромицин (Озон) |
280 | |
Сумамед (Плива Хрватска д.о.о.) |
480 | |
Азитромицин (Фармстандарт-Лексредства) |
100 | |
Азитромицин Форте-OBL (ФП Оболенское) |
220 | |
Хемомицин (Хемофарм А.Д.) |
300 | |
6 капсулы по 250 мг | Зитролид (Валента Фарм) |
200 |
Зи-фактор (ВЕРОФАРМ) |
230 | |
Азитромицин (ВЕРТЕКС) |
190 | |
Азитромицин (Озон) |
120 | |
Азитрокс (Отисифарм) |
350 | |
Сумамед (Плива Хрватска д.о.о.) |
380 | |
Азитромицин-OBL (ФП Оболенское) |
380 | |
Хемомицин (Хемофарм А.Д.) |
300 | |
Азитрал (Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд) |
250 | |
6 таблетки по 125 мг | Азитромицин (ВЕРТЕКС) |
220 |
Сумамед (Плива Хрватска д.о.о.) |
330 | |
3 дисп. таблетки по 125 мг | Суматролид Солюшн Таблетc (Озон) |
140 |
3 дисп. таблетки по 500 мг | Суматролид Солюшн Таблетc (Озон) |
220 |
6 дисп. таблетки по 250 мг | Суматролид Солюшн Таблетc (Озон) |
210 |
100 мг/5 мл – 20 мл | Хемомицин (Хемофарм А.Д.) |
140 |
Азитрокс (Отисифарм) |
210 | |
Сумамед (Плива Хрватска д.о.о.) |
180 | |
100 мг/5 мл – 16,5 г | Азитромицин Экомед (АВВА РУС) |
180 |
200 мг/5 мл – 15 мл | Сумамед форте (Плива Хрватска д.о.о.) |
330 |
200 мг/5 мл – 16,5 г | Азитромицин Экомед (АВВА РУС) |
250 |
200 мг/5 мл – 20 мл | Азитрокс (Отисифарм) |
350 |
Хемомицин (Хемофарм А.Д.) |
220 | |
Глазные капли, 6 флаконов по 15мг/г | Азидроп (Лаборатуар Теа) |
320 |
Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора в аптеках можно встретить крайне редко, так как он применяется только в условиях стационара.
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;
вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг /48,0 мг, кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;
вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/
18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000 3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг, краситель тропеолин О 0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг
Краткое описание лекарства
Азитромицин относят к группе макролидов. Препарат отличается воздействием на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. К нему устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину. Характерной особенностью средства является его способность концентрироваться в пораженных тканях и там воздействовать на патогенные микробы. Азитромицин выпускается в капсулах, содержащих одноименное действующее вещество, а также вспомогательные ингредиенты.
Азитромицин применяется для уничтожения вирулентных микроорганизмов и устранения симптомов воспаления. Он представляет собой белый порошок, запаянный в растворимую капсулу по 250 или 500 мг. Также средство выпускается в таблетках или сиропе. Таблетка содержит 125 мг активного ингредиента. Азитромицин быстро адсорбируется в желудочном тракте, поскольку обладает устойчивостью к кислой среде. Максимальная концентрация лекарства наблюдается через 2,5-3 часа после приема.
Данный антибиотик отличается высокой проницательной способностью. После приема внутрь его можно обнаружить в дыхательных путях, мочеполовой системе, коже, мышечных тканях. Поэтому Азитромицин назначают для лечения патологий ЛОР-органов, мочевыделительной системы, кожных болезнях. После приема Азитромицин продолжает свое действие 5-7 дней, поэтому врачи назначают его коротким курсом, поскольку после последнего применения лекарство еще неделю способно уничтожать инфекцию. Выведение лекарства проходит в диапазоне 20-72 часа, поэтому пьют его раз в сутки.
Описание:
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа: антибиотик – азалид
Код АТХ: J01FA10.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
≤ 1 |
˃ 2 |
|
Streptococcus A, B, C, G |
≤ 0,25 |
˃ 0,5 |
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,25 |
˃ 0,5 |
≤ 0,12 |
˃ 4 |
|
Moraxella catarrhalis |
≤ 0,5 |
˃ 0,5 |
≤ 0,25 |
˃ 0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
- Грамположительные аэробы:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
- Streptococcus pyogenes
- Грамотрицательные аэробы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
- Анаэробы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.
- Prevotella spp.
- Porphyromonas spp.
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)
Изначально устойчивые микроорганизмы:
грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину
анаэробы
Bacteroides fragilis
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.